Si të merrni metotreksat

Përveç trajtimit të poliartritit reumatoid, Metotrexate përdoret në trajtimin e një numri sëmundjesh të tjera:

    Rheumato>

Ndalohet pirja e metotreksatit në prani të kundërindikacioneve të mëposhtme:

  • Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit.
  • Dështimi renal dhe hepatik.
  • Kushtet e shoqëruara nga imunodefiçienca.
  • Ascites.
  • Stomatit.
  • Hepatiti B dhe C
  • Forma të ndryshme të anemisë.
  • Purpura trombocitopenike.
  • Lule pule ose herpes.
  • Ulçera peptike e stomakut dhe duodenit.
  • Gjatë shtatëzënësisë dhe gjidhënies.

Dozimi dhe Administrimi

Trajtimi i artritit reumatoid me përdorimin e metotreksate zakonisht kryhet duke përdorur forma tablete të barit. Injeksione tregohen vetëm kur zhvillohen efekte anësore nga sistemi tretës. Sipas udhëzimeve për përdorim, një dozë e vetme e barit varion nga 6 mg deri në 26 mg. Shtë shumë e rëndësishme që një specialist të zgjedh dozën e Methotrexate – përdorimi i pavarur i pakontrolluar i një substance medicinale mund të shkaktojë dëm të konsiderueshëm.

Terapia e drogës gjithmonë fillon me doza minimale, të cilat rriten pas administrimit disa javësh. Doza e ilaçit rritet ngadalë deri në shenjat e para të përmirësimit të gjendjes së pacientit. Injeksione metotreksate më shpesh jepen një herë në javë.

Orari i marrjes së Metotrexate mund të ndryshojë – nga një herë në javë në një dozë të vetme çdo 12 orë. Për shkak të probabilitetit të ulët të faljes, ilaçi duhet të merret për një kohë të gjatë. Kursi minimal i trajtimit është 6 muaj. Sipas statistikave, rezultatet pozitive pas gjashtë muajve të terapisë vërehen në 60% të pacientëve. Për tu konsoliduar, rekomandohet të vazhdoni terapinë me Methotrexate edhe për 2-3 vjet të tjera.

Një vit pas fillimit të trajtimit, rreziku i zhvillimit të komplikimeve rritet, më shpesh nga trakti gastrointestinal, prandaj është e rëndësishme që të vizitoni rregullisht një specialist për të monitoruar gjendjen e trupit.

Gjithashtu nuk rekomandohet të vendosni në mënyrë të pavarur nëse do të ndaloni marrjen e ilaçit. Tërheqja e metotreksatit kryhet në raste shumë të rralla kur zhvillohen efekte anësore serioze ose pacienti ka operacion. Si rregull, pas ndërprerjes së ilaçit, artriti reumatoid përkeqësohet.

Po sikur metotreksati të mos ndihmojë? Në raste të tilla, duhet të këshilloheni me mjekun tuaj për një konsultë – mund t'ju duhet të rregulloni dozën ose të zgjidhni një mënyrë tjetër të administrimit të ilaçit.

Efektet anësore

Metotreksati është një ilaç serioz, kështu që kur merret, mund të ndodhin një numër efektesh anësore:

  • Reagimi i hipersensitivitetit – skuqje në trup, ethe, urtikari, tronditje anafilaktike.
  • Nga organet e tretjes – nauze, të vjella, anoreksi, faringjit, stomatiti, erozion i ezofagut, gjakderdhje, funksion i dëmtuar i mëlçisë, cirroza dhe nekroza.
  • Nga s>

Kostoja e metotreksatit varet nga forma e lëshimit. Një paketë e një forme tabletash të barit në një dozë prej 2,5 mg 50 copë. pilula kushton rreth 300 rubla. Në një dozë më të lartë (5 mg), ilaçi është më i shtrenjtë – rreth 400-500 rubla. Paketimi i tabletave me përqendrimin më të lartë do të kushtojë rreth 600 rubla.

Ampulat e metotreksatit me një zgjidhje për injeksion janë më të shtrenjta – për 5 ampula ju duhet të jepni rreth 1300 rubla. Mimi i saktë varet nga prodhuesi, politika e çmimeve të farmacisë dhe qytetit ku do të blihet ilaçi.

Ekzistojnë analoge të metotreksatit:

  • Metotreksate-Ebeve (rreth 250 rubla për 50 copë. Tableta në një dozë prej 2,5 mg).
  • Metortrit (500 rubla për 1 ampulë me një zgjidhje prej 10 mg).
  • Metotreksate-Teva (230 rubla për 1 ampulë me një zgjidhje prej 25 mg).

Metotreksati aktualisht konsiderohet ilaçi i zgjedhur në trajtimin e artritit reumatoid. Në fillim të administrimit, duhet të mbahet mend se ekziston rreziku i efekteve anësore, veçanërisht nëse ekziston një shkelje e orarit të administrimit dhe dozimit. Nga të gjitha barnat ekzistuese, metotreksati konsiderohet mjeti më efektiv, i sigurt dhe i lirë.

Postuar nga Julia Khaimanova, Doktor,
posaçërisht për Ortopediya.pro

Video e dobishme në lidhje me ilaçet e artritit reumatoid

MED-anketa.ru

Portali mjekësor për shëndetin dhe bukurinë

Metotreksat për artritin reumatoid – udhëzime për përdorim

Për të shmangur deformimin e gjymtyrëve të prekura dhe paaftësinë e mëtejshme në artritin reumatoid, mjekët përshkruajnë ilaçin Metotrexate (Methotrexate). Ilaçi siguron një falje të qëndrueshme, por ka një sërë efektesh anësore. Në dispozicion në formën e tabletave dhe injeksionit. Metotreksati është shpesh një pjesë thelbësore e trajtimit konservativ të artritit reumatoid. Vetë-mjekimi është kundërindikuar.

Përbërja dhe veprimi farmakologjik

Ilaçi Methotrexate i përket grupit të barnave antitumor. Përbërja kimike e ilaçit:

metotreksat (2,5, 5, ose 10 mg)

metotreksat (10 mg)

ujë për injeksione;

Efekti terapeutik sigurohet nga përbërësit e Metotrexate dhe bashkëveprimi i tyre. Duke qenë një antimetabolit i vitaminës B9 (acid folik), ilaçi për shkak të bllokimit të sintezës së ADN-së ka veti citostatike, imunosupresive. Embrioni, qelizat e tumorit, palca e eshtrave të kuq dhe mukozat e traktit tretës janë veçanërisht të ndjeshëm ndaj efekteve të tij. Metotreksati pengon sistemin imunitar, duke bllokuar ndarjen e qelizave pengon prodhimin intensiv të autoantitrupave në zhvillimin e artritit reumatoid. Karakteristikat e tjera farmakologjike:

  • shtypja e procesit inflamator;
  • mbrojtja e indit lidhës të përbashkët;
  • efekt analgjezik i moderuar.

Si të merrni Metotrexate për artritin reumatoid

Kur merrni ilaçin, një efekt i qëndrueshëm terapeutik nuk ndodh menjëherë, është e nevojshme të kaloni një kurs të gjatë. Dinamika pozitive është e dukshme vetëm pas 3-4 muajsh, recension i qëndrueshëm vërehet në 80% të të gjitha rasteve klinike. Ilaçet shpesh përshkruhen në formë tabletash, por me thithjen e pamjaftueshme të substancave aktive, pacienti rekomandohet të kryejë injeksione.

Shishkevich Vladimir - mendim ortopedik për kremin Hondrostrong

Shishkevich Vladimir, ortoped - traumatolog, kryeredaktor i projektit ExpertNews.

Unë kam trajtuar sëmundje të nyjeve dhe shpinë për shumë vite. Mund të them me siguri se nyjet janë gjithmonë të trajtueshme, edhe në pleqëri shumë të pjekur.

Hondrostrong është një ilaç inovativ i krijuar për të luftuar sëmundjet e kyçeve. Ndihmon me artritin, artritin dhe sëmundjet e tjera. Falë përdorimit të kremës, lëvizshmëria e nyjeve shpejt kthehet. Indet e kërcit të dëmtuar rigjenerohen, gjë që parandalon zhvillimin e mëtutjeshëm të problemit.

Hondrostrong - xhel për nyje dhe shpinë

Qendra jonë mjekësore ishte e para që pranoi qasje të certifikuar në ilaçin më të fundit për osteokondrozën dhe dhimbjen e nyjeve - Hondrostrong. Unë ju rrëfej kur dëgjova për herë të parë për këtë, thjesht qeshja sepse nuk besoja në efikasitetin e saj të lartë.

Por unë u çudita kur mbaruam testimin: 4567 njerëz u shëruan plotësisht nga sëmundjet e organeve të sistemit muskulor, që është më shumë se 94% e të gjithë subjekteve, 5,6% ndjehen një përmirësim të ndjeshëm, dhe vetëm 0,4% nuk ​​e vunë re asnjë përmirësim.

Krem Hondrostrong ju lejon të harroni sa më shpejt dhimbjen në shpinë dhe nyje, fjalë për fjalë nga 4 ditë përdorimi, dhe madje edhe patologjitë shumë komplekse mund të kurohen brenda dy muajve. Përveç kësaj, prodhuesi i këtij produkti tani ofron 50% zbritje të kostos totale të kremës Hondrostrong.

Pills

Së pari, mjeku përshkruan dozën më të ulët të mundshme, por gradualisht (gjatë disa muajve) rritet, duke sjellë terapinë mesatare. Tabletat metotreksate duhet të merren para ngrënies, mos përtypni ose grindeni më parë. Doza javore është 7,5-25 mg. Sipas udhëzimeve, ilaçi përdoret 1 herë në javë, duke thyer dozën e treguar në 3 doza me një interval prej 12 orësh. Për të zvogëluar rrezikun e efekteve anësore, plotësimi i acidit folik është i nevojshëm pas 24 orësh.

Injeksion

Doza fillestare e injeksionit është 7,5 mg në javë. Me një tolerancë të mirë, doza rritet çdo javë me 2,5 mg, por jo më shumë se 25 mg. Metotreksati administrohet në mënyrë subkutane, intramuskulare ose intravenoze. Ndërsa sigurohet një dinamikë e qëndrueshme pozitive (zakonisht pas 1-2 muajve), doza maksimale gradualisht zvogëlohet dhe sillet në minimum. Pasi mjekimi është anuluar plotësisht.

Tejkalimi i dozës së lejuar

Në rast të mbidozës, simptomat specifike mungojnë. Possibleshtë e mundur të përcaktohet shkelja e dozave të përshkruara nga përqendrimi i substancës aktive në plazmën e gjakut. Trajtimi duhet të pasojë menjëherë. E rëndësishme:

  1. Antidoti është folinat kalciumi, doza e së cilës duhet të tejkalojë dozën e metotreksatit të marrë.
  2. Për të rivendosur mirëqenien e përgjithshme të pacientit, doza tjetër administrohet çdo 6 orë.
  3. Shtë e nevojshme të përcaktohet pH e urinës para çdo injeksioni, duke minimizuar kështu rrezikun e nefropatisë.
  4. Me simptoma të një mbidoze, hidratimi i trupit dhe alkalizimi i urinës kryhen gjithashtu (për eliminimin e shpejtë të substancave toksike).

Si bashkëvepron metotreksati me ilaçet nga grupet e tjera

Si pjesë e trajtimit kompleks, rreziku i mundshëm i ndërveprimit të ilaçeve të Metotrexate duhet të merret në konsideratë. Karakteristikat e aplikacionit:

Metotreksat + salicilate ose fenilbutazon, fenition, sulfonamide, antibiotikë (tetraciklin, penicilinë, kloramfenikol), antikoagulantë, ilaçe për uljen e lipideve.

Intoksikimi i rëndë i trupit, rreziku i vdekjes është rritur.

Metotreksat + ilaçe anti-inflamatore jo-steroide.

Intoksikacione të rënda hematologjike dhe gastrointestinale, përfundim fatal.

Ilaçet hepatotoksike të bazuara në sulfasalazine, azathioprine, etanol.

Rreziku i hepatotoksicitetit.

Njëkohësisht me terapi rrezatimi.

Pengimi i funksionit të palcës së eshtrave.

Rreziku i dëmtimit neurologjik.

Efektet anësore dhe kundërindikimet

Jo të gjithë pacientët mund të përdorin ilaçin për artritin reumatoid, për shembull, gratë shtatzëna dhe ato lactating Methotrexate është kundërindikuar në mënyrë rigoroze. Udhëzimet për përdorim ofrojnë një listë të plotë të kufizimeve mjekësore:

  • dështimi hepatik, renal;
  • ulçera peptike e stomakut dhe duodenit;
  • sëmundje të rënda infektive (tuberkulozi, infeksioni HIV);
  • alkoolizmi kronik;
  • vaksinimet me vaksina të gjalla;
  • çrregullime të organeve formuese të gjakut (leukopeni, trombocitopeni, anemi);
  • mosha e pacientit deri në 3 vjet;
  • indiv>

Drogës Metotrexate është përshkruar me kujdes ekstrem në raste të tilla klinike:

  • sëmundjet e mëlçisë, veshkave;
  • ascites;
  • efuzion peritoneal dhe pleural;
  • obeziteti;
  • diabet;
  • herpes zoster;
  • cerma;
  • obstruksioni gastrointestinal;
  • mosha e moshuar.

Në trajtimin e efekteve anësore shpesh ndodhin që janë natyrë sistemike, prekin të gjitha organet dhe sistemet e brendshme:

  • sistemi nervor: dhimbje koke, pagjumësi, depresion, konfiskime epileptike, konfuzion, dridhje e gjymtyrëve;
  • trakti tretës: nauze, të vjella, ulçera të mukozës, dispepsi, anoreksi, cirroza, steatoza, dispepsi;
  • sistemi urinar: anuria, oliguria, ulcerat e fshikëzës, urinimi i dëmtuar;
  • sistemi hematopoietik: anemi megaloblastike, trombocitopeni, mosfunksionim i palcës së eshtrave, leukopenia, pancytopenia;
  • sistemi i frymëmarrjes: pneumoniti, alveoliti, fibroza pulmonare, edema pulmonare, astma bronkiale;
  • organet e vizionit: acarim i shtuar, konjuktivit i përsëritur;
  • lëkura: eritema, vaskuliti, alopecia, furunculoza, rrallë – ep>

Emrat e farmacive metropolitane

Themimi i tabletave 2,5 mg Nr 50 flluskë, rubla

Themimi i një zgjidhje injeksioni prej 25 mg / ml 2ml Nr. 1, rubla

Metotreksat: udhëzim dhe përdorim

E gjithë përmbajtja iLive rishikohet nga ekspertët mjekësorë për të siguruar saktësinë dhe konsistencën më të lartë të mundshme me faktet.

Ne kemi rregulla të rrepta për zgjedhjen e burimeve të informacionit dhe i referohemi vetëm vendeve me reputacion, instituteve të kërkimit akademik dhe, nëse është e mundur, hulumtimit të dëshmuar mjekësor. Ju lutemi vini re se numrat në kllapa ([1], [2], etj.) Janë referenca interaktive për studime të tilla.

Nëse mendoni se ndonjë prej materialeve tona është i pasaktë, i vjetëruar ose thënë ndryshe dyshues, zgjidhni atë dhe shtypni Ctrl + Enter.

Metotreksati, anëtar i grupit antimetabolit, është i ngjashëm në strukturë me acidin folik (pteroylglutamic), i cili përbëhet nga grupe pteridine të lidhura me acidin paraminobenzoik të kombinuar me mbetjet e acidit glutamik.

Metotreksati ndryshon nga acidi folik duke zëvendësuar grupin amino me një grup karboksil në pozicionin e katërt të molekulës pteridine dhe duke shtuar një grup metil në 10 pozicione të acidit 4-aminobenzoik.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Kur tregohet metotreksati?

Bazuar në rezultatet e analizës së provave të kontrolluara dhe met-analizës së tyre, si dhe materialeve të provave të hapura të kontrolluara të kontrolluara të barit, u nxorën përfundimet e mëposhtme.

  1. Metotreksati është ilaçi i zgjedhur ("standardi i artë") për artritin reumatoid aktiv seropozitiv.
  2. Krahasuar me NSAID-të e tjera, ai ka raportin më të mirë të efikasitetit / toksicitetit.
  3. Ndërprerja e trajtimit shoqërohet më shpesh me toksicitetin e barit, dhe jo me mungesën e efektit të tij.
  4. Në fazat e hershme (kohëzgjatja më pak se 3 vjet) të artritit reumatoid të rëndë, monoterapia nuk është inferiore ndaj efektivitetit të monoterapisë me frenuesit TNF-a.
  5. Metotreksati është ilaçi kryesor në terapinë e kombinuar të BPV.
  6. Në krahasim me qasjet e tjera standarde, metotreksati shoqërohet me një rrezik të zvogëluar të vdekshmërisë në pacientë.

Ekzistojnë gjithashtu prova që mbështesin efektivitetin e metotreksate në sëmundje të tjera inflamatore reumatologjike.

Karakteristikat e përgjithshme

Kur merret me gojë, metotreksati thithet në aparatin tretës për shkak të transportit aktiv, atëherë ai hyn në mëlçi përmes venës portal. Ilaçi me një dozë prej 10-25 mg absorbohet nga 25-100%, mesatarisht nga 60-70%, dhe bio-disponueshmëria e tij varion nga 28 në 94%. Luhatje të tilla në biodisponibilitetin e metotreksate kur merren me gojë në pacientë të ndryshëm është një nga arsyet që kufizon përdorimin e drogës.

Përqendrimi maksimal i ilaçit në gjak shënohet pas 2-4 orësh. Nëse metotreksati merret me ushqim, kjo ngadalëson arritjen e përqendrimit të pikut për rreth 30 minuta, megjithatë, niveli i absorbimit të tij dhe disponueshmëria e tij nuk ndryshojnë, kështu që pacientët mund të marrin metotreksate me ushqim. Ilaçi lidhet me albumin (50%) dhe garon me ilaçe të tjera për vendet lidhëse të kësaj molekule.

Metotreksati ekskretohet kryesisht nga veshkat (80%) me anë të filtrimit glomerular dhe sekretimit tubular dhe në një masë më të vogël nga sistemi biliare (10-30%). T1 / 2 e barit në plazmën e gjakut është 2-6 orë. Zhvillimi i insuficiencës renale çon në një ngadalësim të sekretimit të ilaçit dhe rrit toksicitetin e tij; me pastrimin e kreatininës më pak se 50 ml / min, doza e metotreksatit duhet të zvogëlohet për të paktën 50%.

Pavarësisht heqjes mjaft të shpejtë nga gjaku, metabolitët metotreksate zbulohen në mënyrë intracelulare për 7 ose më shumë ditë pas një doze të vetme të barit. Në pacientët me artrit reumatoid, metotreksati grumbullohet intensivisht në indin sinovial të nyjeve. Në të njëjtën kohë, metotreksati nuk ka një efekt toksik domethënës ndaj kondrociteve in vitro dhe in vivo.

Si funksionon metotreksati?

Efikasiteti terapeutik dhe reaksionet toksike që ndodhin gjatë trajtimit janë kryesisht për shkak të vetive antifolate të ilaçit. Në trupin e njeriut, acidi folik zbërthehet nga reduktaza e dihidrofolatit të enzimës për të formuar produktin metabolik aktiv të acideve dihidrofolate dhe tetrahidrofolate, të cilat janë të përfshira në shndërrimin e homocisteinës në metioninë, formimin e purines dhe tymidylate, të cilat janë të nevojshme për Sinteza e ADN-së. Një nga efektet kryesore farmakologjike të metotreksate është joaktivizimi i reduktazës së dihidropodatit. Përveç kësaj, metotreksati në qelizë i nënshtrohet polglutamacionit me formimin e metabolitëve. duke ndikuar fuqimisht në aktivitetin biologjik të ilaçit. Këta metabolitë, në ndryshim nga metotreksati i lindjes, kanë një efekt frenues jo vetëm në reduktazën e dihidrofolatit, por edhe në enzimat e tjera të varura nga folati, duke përfshirë sintetazën thymidilate, 5-aminoimidazol-4-karboksamidoribonukleotide, transamylaza, etj.

Besohet se frenimi i plotë i reduktazës së dihidropodatit, që çon në një ulje të sintezës së ADN-së, ndodh kryesisht me emërimin e dozave ultra të larta të metotreksatit (100-1000 mg / m2) dhe formon bazën e efektit antiproliferativ të ilaçit, dmth. gjë që është e rëndësishme në trajtimin e pacientëve me kancer. Nëse metotreksati përdoret në doza të ulëta, efektet farmakologjike të ilaçit shoqërohen me veprimin e metabolitëve të tij të glutaminuar që pengojnë aktivitetin e 5-aminoimidazole-4-karboksamidoribonukleotid, gjë që çon në akumulim të tepruar të adenozinës. Adenozina purinoze nukleozide, e formuar pas copëtimit ndërqelizor të trofosfatit të adenozinës, ka aftësinë të shtypë grumbullimin e trombociteve dhe të modulojë reaksione imune dhe inflamatore.

Disa efekte farmakologjike të metotreksate mund të shoqërohen me efektin e tij në sintezën e poliamineve, gjatësinë e nevojshme të përhapjes së qelizave dhe sintezën e proteinave, dhe marrjen pjesë në përgjigjet imune të ndërmjetësuara nga qelizat.

Metotreksati ka efekte anti-inflamatore dhe imunomoduluese, këto efekte bazohen në mekanizmat e mëposhtëm:

  • induksioni i apoptozës së qelizave që shumohen shpejt, dhe në mënyrë të veçantë aktivizohen T-limfocitet T, fibroblastet dhe synoviocitet;
  • frenimi i sintezës së citokinave pro-inflamatore IL-1 dhe TNF-a:
  • rritja e sintezës së citokineve anti-inflamatore IL-4 dhe IL-10;
  • shtypja e veprimtarisë së metopoproteinazave të matricës.
ExpertNews Shqipëri