Tutto quello che devi sapere su Arava

Il componente principale che è la base del farmaco è la leflunomide. È contenuto in un volume di 10, 20 e 100 mg e aiuta a ridurre l'infiammazione. Il componente attivo inibisce la produzione di deidrogenasi deidrogenasi e non consente la crescita dei tessuti interessati. La leflunomide non consente un'eccessiva attività di proliferazione del mitogeno e sintesi del DNA dei linfociti T.

Arava è disponibile esclusivamente in forma di compresse.

farmacocinetica

Il farmaco è molto ben assorbito, la percentuale di biodisponibilità è in media dell'89%. Le pillole non sono legate a un programma del pasto; possono essere bevuti sia prima che dopo i pasti. Il contenuto massimo del componente principale nel sangue si presenta in diversi modi, a volte questo tempo è un'ora, ma può raggiungere le 24 ore.

Il componente attivo si scompone in diversi metaboliti, il principale dei quali è A771726, ed è lui che è responsabile delle principali proprietà terapeutiche del farmaco. Lo stesso metabolita mostra attività antiproliferativa, a causa della quale si riduce la crescita dei linfociti.

I componenti del farmaco vengono rimossi dal corpo per molto tempo. La clearance media è di 31 ml / h. Viene escreto attraverso i reni per due settimane, può essere escreto insieme alle feci.

Indicazioni per l'assunzione del farmaco

La ragione per la nomina di Arava è l'artrite reumatoide nella fase acuta. È prescritto per l'artrite psoriasica, anche nella fase di esacerbazione della malattia.

Controindicazioni

  • In nessun caso è necessario prescrivere un rimedio per una reazione allergica al componente principale o qualsiasi altro componente della composizione;
  • Non deve essere usato in pazienti con funzionalità epatica compromessa;
  • Queste compresse sono strettamente controindicate per i pazienti affetti da AIDS o in presenza di altre malattie da immunodeficienza, specialmente in manifestazioni gravi;
  • Con violazioni dell'ematopoiesi del midollo osseo o con una forte riduzione dell'emoglobina, dei globuli bianchi, delle piastrine, se la causa non era l'artrite reumatoide, l'assunzione del farmaco è strettamente controindicata;
  • In presenza di infezioni gravi che sono difficili da trattare;
  • In caso di insufficienza renale da moderata a grave, Arava non è raccomandata;
  • Una forma grave di abbassamento del livello di proteine ​​totali nel sangue;
  • È impossibile assumere il farmaco durante la gravidanza, durante l'intero periodo di gravidanza, poiché i componenti penetrano attivamente nella placenta, esercitando un effetto negativo sul feto;
  • Non puoi prendere le pillole al momento dell'allattamento al seno, influenzerà anche negativamente la salute del bambino;
  • L'ammissione di Arava influisce negativamente sulla qualità degli spermatozoi negli uomini, pertanto non dovrebbe essere consentito a un uomo di fare sesso senza una contraccezione affidabile durante l'assunzione delle pillole;
  • Il farmaco non è prescritto per i bambini di età inferiore ai 18 anni; è destinato esclusivamente ai pazienti adulti.

Non assumere Arava in donne in età fertile che non monitorano rigorosamente la contraccezione. Tale prudenza è necessaria per evitare una gravidanza non pianificata durante il periodo di trattamento.

Anche dopo la cancellazione di Arava, è impossibile concepire immediatamente un bambino, devono passare circa due anni prima che tutte le sostanze tossiche vengano eliminate dal corpo e non influenzino lo sviluppo del futuro bambino. Per fare questo, una donna deve superare test speciali che mostreranno a quale livello si trova attualmente l'elemento tossico nel suo corpo.

Il valore dell'indicatore non deve essere superiore a 0,02 mg / l. Dopo due settimane, l'analisi deve essere nuovamente superata, se il livello è lo stesso, puoi procedere con sicurezza al concepimento del bambino.

Per accelerare l'escrezione del componente attivo, è possibile eseguire la procedura di "lavaggio".

A tale scopo, la colestiramina in una quantità di 11 g viene introdotta nel corpo del paziente per 8 giorni tre volte al giorno. Questo farmaco può essere sostituito con carbone attivo. Dovrebbe anche essere preso per 11 giorni, ma quattro volte al giorno, una singola dose di 50 mg. Per una migliore assimilazione delle compresse, vale la pena schiacciarle.

Questa procedura è progettata per ridurre il contenuto sopravvalutato dell'ingrediente principale nel corpo del paziente ad un livello accettabile di 0,02 mg. Vale la pena considerare che durante il "riciclaggio" l'efficacia dei contraccettivi orali è significativamente ridotta.

Non importa quale delle due droghe scelga una donna. Pertanto, per la durata delle procedure è consigliabile utilizzare anche dispositivi di protezione meccanici, ad esempio preservativi.

Istruzioni per l'uso

Nel caso dell'artrite reumatoide nei primi giorni di somministrazione, viene prescritto il dosaggio più alto – 100 mg una volta al giorno. A questo dosaggio, il farmaco viene assunto per tre giorni, non più. Questa dose si chiama caricamento e consente di iniziare rapidamente ad agire il componente attivo, accelerando il suo effetto sul corpo.

In futuro, la dose è ridotta a 20 mg al giorno, è necessario assumere il farmaco per un lungo periodo, il termine esatto è determinato dal medico.

In alcuni casi, se esiste il rischio di provocare reazioni avverse, in particolare dal tratto gastrointestinale, la dose di carico viene esclusa dal decorso, procedendo immediatamente a quella di mantenimento.

Se il paziente non tollera nemmeno 20 mg, ha senso passare a un dosaggio di 10 mg al giorno. Dal ridurre il dosaggio nei primi giorni, l'efficacia del trattamento non diminuisce, ma il momento dell'esordio del sollievo arriva dopo.

Con l'artrite psoriasica, il regime di trattamento è lo stesso, prima ci sono tre giorni di trattamento dello stress, dopo di che passano alla fase del trattamento di mantenimento. Il primo risultato positivo si verifica in uno e mezzo o due mesi. In futuro, l'effetto si intensifica e aumenta nel corso di sei mesi.

Reazioni avverse

  • Abbastanza spesso, sullo sfondo dell'assunzione del farmaco, si verifica un aumento della pressione sanguigna, i pazienti ipertesi devono monitorare attentamente gli indicatori;
  • Ci sono anche reazioni avverse dal tratto gastrointestinale, si manifestano sotto forma di diarrea, vomito, nausea, se non si prendono misure tempestive, è probabile l'anoressia;
  • Sono probabili la stomatite aftosa e altre lesioni della mucosa della bocca;
  • Il dolore all'addome non è escluso, l'attività delle transaminasi epatiche aumenta, le papille gustative possono non funzionare correttamente, la probabilità di epatite non è esclusa, la pancreatite, la necrosi epatica acuta sono estremamente rare;
  • Non spesso, ma esiste ancora la possibilità di una malattia polmonare interstiziale, a volte questa s>
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istruzioni speciali

Alla luce dell'ampio elenco di controindicazioni e reazioni avverse, Arava inizia a essere presa solo dopo un esame completo. Per lo stesso motivo, con grande cura, lo presentano ai pazienti di età superiore ai 65 anni.

Non dobbiamo dimenticare il fatto che anche dopo l'interruzione del corso terapeutico a causa della lunga emivita, ci sono ancora possibilità di reazioni avverse. Non è esclusa la possibilità di insorgenza di forme allergiche gravi.

Se per qualche motivo è necessaria la rimozione urgente di tracce del farmaco, è necessario utilizzare il sistema di "riciclaggio" a base di carbone attivo o colestiramina (descritto nella sezione "Controindicazioni").

A causa del fatto che il principale metabolita della leflunomide ha una tossicità sufficientemente elevata ed è escreto dal fegato, potrebbe avere un effetto troppo grave su questo organo. Per questo motivo, in presenza di malattie del fegato, è meglio rifiutare l'uso di Arava, scegliendo un farmaco più adatto dai metodi.

Con malattie del fegato, possono verificarsi gravi danni a questo organo, fino a un esito fatale. Un tale sviluppo di eventi si verifica più spesso nei primi sei mesi di terapia farmacologica. Tali conseguenze possono essere evitate seguendo rigorosamente le raccomandazioni del medico in conformità con tutti i dosaggi.

Per ridurre il rischio di reazioni avverse dal fegato, vale la pena determinare il livello di attività ALT prima di iniziare un corso terapeutico. In futuro, anche questa analisi ha senso almeno una volta ogni due mesi. Ciò eviterà problemi in futuro.

Se l'analisi rivela un aumento di ALT almeno un paio di volte, ha senso ridurre il dosaggio al minimo – 10 mg al giorno, se anche in questo caso il livello non si stabilizza, il farmaco deve essere completamente abbandonato. L'assunzione del farmaco può essere continuata solo se l'indicatore si stabilizza.

Se in passato il paziente ha avuto una diminuzione dell'emoglobina, dei globuli bianchi o delle piastrine, aumenta il rischio di reazioni ematologiche. Lo stesso problema può verificarsi con quei pazienti che hanno anomalie nella funzione del midollo osseo o sono ad alto rischio di sopprimere la funzione del midollo osseo.

Per prevenire il verificarsi di una tale reazione, prima dell'inizio della terapia, è necessario determinare il numero di piastrine, in futuro è necessario condurre regolarmente questa analisi almeno ogni due mesi.

Richiede un monitoraggio costante della conta piastrinica e nei seguenti casi:

  1. Se il paziente ha recentemente assunto farmaci ematotossici o questi farmaci sono stati presi in tandem con farmaci immunosoppressori. Tale controllo è richiesto anche quando il periodo di "riciclaggio" non è stato effettuato;
  2. In presenza di perdite di sangue in termini di;
  3. È necessario anche il controllo se questi indicatori non sono costantemente in uno stato stabile e non sono collegati a questa infiammazione delle articolazioni.

In caso di gravi reazioni avverse, il farmaco deve essere immediatamente interrotto e procedere con la procedura di "riciclaggio".

Nonostante il fatto che il farmaco sia stato a lungo attivamente utilizzato nel trattamento dell'artrite, non esiste ancora uno studio completo sulla sua combinazione con molti farmaci. In particolare, non ci sono dati su come gli agenti a base di leflunomide con farmaci antimalarici si comportino abbastanza spesso in reumatologia, come clorochinone, idrossiclorochinone.

Inoltre, l'interazione con i preparati a base di oro, la D-penicillamina, l'azatioprina, somministrata sia per via orale che intramuscolare, non è stata studiata.

Per la semplice ragione che la leflunomide è molto difficile da rimuovere dal corpo e per lungo tempo rimane in una concentrazione sufficientemente elevata, non è così facile passare da un altro farmaco.

Nella maggior parte dei casi, è necessaria una procedura di "riciclaggio", che consentirà al corpo di essere liberato il più possibile dalle tracce del farmaco Arava e consentirà ad altri farmaci di funzionare pienamente. Tuttavia, si dovrebbe tener conto del fatto che, anche con la corretta procedura di "riciclaggio", il rischio di reazioni avverse persiste per molto tempo.

In caso di comparsa di reazioni dermatologiche, in particolare la stomatite ulcerosa, l'assunzione di Arava deve essere immediatamente interrotta. In caso di reazioni avverse sotto forma di sindrome di Stevens-Johnson o con comparsa di necrolisi epidermica tossica, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e procedere con la procedura di "lavaggio"

È stato stabilito che gli agenti con azioni immunosoppressive possono avere un effetto negativo sulle malattie infettive. Una persona diventa suscettibile a varie infezioni fungine. Si noti che tali malattie infettive si verificano in una forma più grave e intensa, sono difficili da trattare e spesso causano complicazioni.

In caso di infezione da questo tipo di infezione, il paziente deve immediatamente interrompere l'assunzione del farmaco Arava e procedere con la procedura di "riciclaggio".

Se il paziente è soggetto a raffreddori frequenti o è a rischio a causa della reattività alla tubercolina, deve essere attentamente monitorato. Ai primi sintomi, rifiuta un ulteriore trattamento.

Durante la terapia, a volte ci sono casi di processo polmonare interstiziale. Il gruppo ad alto rischio comprende quei pazienti in cui questa malattia si trova in uno stadio tranquillo. Questa malattia può drammaticamente entrare nella fase di esacerbazione.

Di conseguenza, il paziente potrebbe morire. Per evitare la morte, dovresti stare più attento ai sintomi come tosse e dispnea. Ai primi segni, è necessario interrompere immediatamente la terapia e procedere allo stadio di "lavaggio". Successivamente, è necessario un trattamento di emergenza del processo polmonare interstiziale.

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Sono state rilevate situazioni in cui si è verificata una neuropatia periferica in coloro che hanno ricevuto Arava, dopo la fine dell'amministrazione, questo effetto collaterale è passato da solo senza un aiuto esterno. Tuttavia, ci sono stati casi in cui, alla fine dell'assunzione del farmaco, l'effetto collaterale ha continuato a persistere.

Nei pazienti di età superiore ai 65 anni con diabete mellito che assumono farmaci immunosoppressori, in particolare Arava, aumenta il rischio di neuropatia periferica. In questo caso, vale la pena abbandonare completamente il trattamento sulla base di questo farmaco e procedere con la procedura di "riciclaggio".

Overdose

Sono stati osservati casi di sovradosaggio in quei pazienti che erano cinque volte la dose giornaliera. Altri sintomi comuni erano diarrea, forte dolore nell'addome inferiore, si sono verificati casi di riduzione dei leucociti, dell'emoglobina e delle piastrine, mentre, al contrario, i test di funzionalità epatica sono stati sopravvalutati.

La prima cosa da fare in caso di sovradosaggio, per eseguire la procedura di "riciclaggio" con Coletiramina o carbone attivo, questo accelererà il processo di rimozione naturale del componente attivo dal corpo.

Condurre una procedura standard per lavanda gastrica usando acqua salata calda non darà il risultato desiderato.

La colestiramina deve essere assunta tre volte al giorno per 8 g. Già dopo un giorno, il contenuto del metabolita attivo diminuirà di circa il 40%. Dopo due giorni, questo livello è già ridotto del 65%.

Il carbone attivo sotto forma di compresse triturate deve essere assunto ogni 6 ore, quindi dopo il primo giorno il livello del componente attivo di Arava sarà ridotto del 37% nel sangue, dopo un altro giorno l'indicatore iniziale diminuirà della metà.

Tuttavia, una procedura di “riciclaggio” così efficace può essere eseguita solo secondo la testimonianza del medico. Fare questo da soli non dovrebbe essere. La procedura di dialisi non riduce il componente attivo, poiché la leflunomide non viene quindi escreta.

L'interazione di Arava con altri farmaci e test diagnostici

L'uso combinato di farmaci ematossici e immunosoppressori tra loro può portare ad un aumento delle reazioni avverse. L'assunzione di altri farmaci epotossici, incluso l'alcol, porterà alle stesse conseguenze. Passare ad altri mezzi senza la necessaria procedura di "lavaggio" in questo caso porta anche al fatto che le reazioni avverse si manifesteranno con maggiore forza.

Non dovresti combinare l'assunzione di Arava e Coletiramina, un tale tandem porterà a una significativa riduzione della concentrazione di leflunomide e, di conseguenza, all'effetto terapeutico dell'assunzione di questi fondi. La stessa reazione sarà dall'assunzione di carbone attivo.

Non ci sono state reazioni negative dall'uso combinato di Arava e Methotrexatom, quindi entrambi i farmaci sono spesso inclusi nel corso generale del trattamento dell'artrite reumatoide.

Con cautela, assumi droghe come fenitoina, tolbutamide, warfarin nel complesso di Arava. Il motivo è semplice, la leflunomide riduce significativamente l'attività dei loro componenti principali, di conseguenza, l'effetto del loro uso diventa molte volte inferiore al previsto. Nel caso di Warfarin, si verifica anche un aumento del tempo di protrombina.

L'uso combinato di contraccettivi orali e Arava non ha alcuna conseguenza sull'efficacia di entrambi i farmaci.

Vaccinazione

Non ci sono prove dell'efficacia e della sicurezza del trattamento con vaccini vivi. È impossibile non tener conto della lunga emivita del farmaco.

analoghi

Arava è prodotta in Germania e in Francia, il suo costo in Russia è piuttosto elevato, per gli imballaggi di un produttore tedesco dovrai pagare da 2800 rubli, per la versione francese e ancora di più – da 3100 rubli. Dato che questo è un mezzo di uso a lungo termine, questo costo non può essere chiamato budget, quindi i medici ricorrono spesso ad analoghi di questo farmaco.

Shishkevich Vladimir - opinione ortopedica sulla crema di Hondrostrong

Shishkevich Vladimir, ortopedico - traumatologo, caporedattore del progetto ExpertNews.

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Leflade

Al centro di questo farmaco c'è la stessa leflunomide. È disponibile sotto forma di compresse con un dosaggio di 10, 20 e 100 mg del contenuto del componente attivo. Il farmaco è spesso prescritto come il principale nel trattamento dell'artrite reumatoide, riduce efficacemente i sintomi della malattia e aiuta a inibire il danno strutturale alle articolazioni. Leflyde è ben consolidata nel trattamento dell'artrite psoriasica.

L'effetto terapeutico dell'assunzione del farmaco si verifica dopo due settimane e può persistere fino a sei mesi dalla fine della dose. Le compresse devono essere assunte a partire da una dose di carico per i primi tre giorni. Dopo passano alla modalità di supporto. Il dosaggio in questo momento è di 10 o 20 mg.

A causa del fatto che Leflyde è un analogo strutturale di Arava, l'elenco di controindicazioni, reazioni avverse, sovradosaggi e interazioni con altri farmaci è completamente lo stesso.

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La differenza principale tra Leflyde e Arava nel prezzo, il primo costa da 1800 rubli, che è molto più economico rispetto alle controparti europee. Questa differenza di costo è dovuta al fatto che Leflyde è un farmaco di fabbricazione russa.

Leflunomide

In questa preparazione si basa anche la leflunomide. Lo strumento è un agente immunomodulante attivo, ha proprietà antinfiammatorie e antiproliferative. Interferisce con la proliferazione e la formazione del DNA dei linfociti T.

Le proprietà del farmaco sono pienamente coerenti con i precedenti analoghi strutturali. Lo stesso regime posologico, reazioni avverse e controindicazioni. La leflunomide ha anche tre forme di dosaggio: 10, 20 e 100 mg.

Il costo del farmaco parte da un migliaio e mezzo di rubli per l'imballaggio del dosaggio minimo.

Sellsept

La base del farmaco era micofenolato mofitel, che è un inibitore attivo non competitivo dell'inosina monofosfato deidrogenasi. Cellsept non è il trattamento principale per l'artrite, è prescritto in combinazione con corticosteroidi. Aiuta il corpo a prendere più facilmente i corticosteroidi, prevenendo il rifiuto dei farmaci.

Le controindicazioni di Cellsept sono minime: oltre alla reazione allergica standard, questo è il periodo di gravidanza e allattamento. Inoltre, non ci si può aspettare un gran numero di reazioni avverse dall'assunzione del farmaco: diarrea, vomito, talvolta sepsi e leucopenia.

Il costo dei fondi non può essere chiamato budgetario, dovrai pagare almeno 3000 rubli per imballare il farmaco.

Elafra

Questo farmaco è un analogo strutturale di Arava, poiché si basa sulla stessa leflunomide. Spesso prescritto come base nel trattamento dell'artrite reumatoide. Come nel caso di Arava, ci sono una serie di controindicazioni alle quali dovresti prestare attenzione prima di iniziare a prendere il farmaco. Sono inoltre disponibili reazioni avverse. Secondo lo schema di ricezione, coincide completamente con l'analogo.

Elafra è un farmaco tedesco, quindi il prezzo non è inferiore alla sua controparte: nelle farmacie per il confezionamento di compresse chiederanno da 3000 rubli.

Nonostante il fatto che tutti questi agenti siano analoghi e molti siano basati sulla stessa sostanza, in ogni caso è impossibile cambiare i farmaci da soli, questo può essere fatto solo dal medico curante.

Metotrexato o Arava: quale è meglio?

Questi farmaci vengono spesso confrontati, poiché entrambi sono essenziali nel trattamento dell'artrite reumatoide. Ma il metotrexato è anche prescritto per leucemia linfatica acuta, malattia trofoblastica, cancro della pelle, cervice, vulva, esofago e altre malattie. Inoltre, affronta efficacemente l'artrite nelle ultime fasi del corso.

Come componente principale del farmaco è il metotrexato. È un agente antitumorale, un antagonista dell'acido folico.

L'effetto principale è associato all'inibizione della produzione di purine, nucleotidi e timidilato. Non consente alle cellule interessate di crescere, impedendo questo processo.

Per facilità di somministrazione, il farmaco ha diverse forme di rilascio: compresse con un dosaggio di 2,5, 5 e 10 mg, fiale – 1, 5 10 ml. Disponibile sotto forma di concentrato – 5, 10 e 50 ml. Il farmaco viene prescritto per via orale, endovenosa, intramuscolare, iniettato nel canale spinale. Una tale varietà di forme di rilascio e dosaggi consente l'uso di questo farmaco anche nei bambini fino a un anno. Che, senza dubbio, è un grande vantaggio.

Come Arava, il farmaco ha molte controindicazioni, tra cui la gravidanza e il periodo dell'allattamento al seno, è prescritto con cautela ai pazienti con malattie renali e epatiche. Anche l'elenco delle reazioni avverse è significativo, che deve essere preso in considerazione. L'assunzione del farmaco può provocare gravi reazioni tossiche, che non è la migliore proprietà.

A differenza del suo predecessore, ha un focus ristretto. Questo non vuol dire che un farmaco sia molto superiore a un altro, ognuno ha i suoi vantaggi e svantaggi, sui quali il medico curante fa affidamento quando prende un appuntamento.

In termini di prezzo, Methotrexate sembra molto più redditizio di Arava, il primo costa solo 100 rubli per confezione di compresse. Che è molto più economico di Arava.

Recensioni

Natalia “A mio marito è stata diagnosticata l'artrite reumatoide. Il medico ha avvertito che ora dovrebbe assumere costantemente droghe. Hanno nominato MethodJect come base. Ma non si adattava a suo marito: c'era una forte nausea e il dolore diventava solo più forte. Certo, il farmaco è stato cancellato, Arava è stato prescritto, è stato assunto per più di un mese, è troppo presto per parlare di risultati reali, ma lo stato di salute è migliorato molto. Speriamo che le nostre prove finiscano qui. Uno meno, un costo molto elevato, ma nulla può essere fatto, lo prenderemo. "

Sergey “Per venti anni ho sofferto di artrite reumatoide, ho provato tutti i tipi di medicine, schemi, pochissimo, che da tutto ciò ha dato un risultato reale. A causa dei preparativi per l'oro, si sviluppò la giada, sul Metotrexato avevo un tale vomito che non potevo bere l'acqua con calma. Alcuni di quelli ricevuti hanno funzionato per un po ', poi l'effetto è passato e il dolore è tornato. Circa 5 anni fa sono stato dimesso da Arava. Inoltre, non tutto era così liscio con queste pillole. All'inizio avevo una terribile anemia, dovevo prendere Fenyuls. Ma questo è letteralmente nel primo mese di trattamento. poi tutto è andato via. Ora solo loro sono salvati. Lo prendo regolarmente. "

Anna “Soffrivo di artrite da molto tempo, ho i reumatoidi. I dolori stanno diventando più forti ogni anno, non so cosa fare. Metotrexato iniettato a lungo. Sembrava aiutare non male, ma, probabilmente, il corpo si era abituato o qualcosa del genere, e ha smesso di salvarmi. La mia testa cominciò a girare, apparve la nausea. Oggi sono andato alla reception, mi hanno scritto Arava e sono solo sgomento. Sembra che il farmaco non sia economico e lo producano all'estero, ma ci sono così tanti effetti collaterali che ho paura di berlo. Inoltre, la donna in fila aveva paura di non aiutare affatto, solo uno spreco di denaro. Certo, lo comprerò comunque, lo provo, ma non spero davvero in niente. "

ExpertNews Italia