Bifosfonati per il trattamento della classificazione dell’osteoporosi, una descrizione completa dei farmaci

I bifosfonati sono preparati farmacologici nella composizione chimica di cui sono presenti esteri di acidi fosfonici. Il principale effetto terapeutico dei farmaci è la prevenzione della perdita ossea osservata nell'osteoporosi. I bifosfonati riducono il rischio di fratture spontanee caratteristiche di questa patologia del sistema muscoloscheletrico. I farmaci sono usati sia per la terapia patogenetica che per la prevenzione.

Qualsiasi bifosfonato è caratterizzato da una vasta gamma di controindicazioni. In violazione del regime posologico o come risultato di un uso prolungato, si verificano spesso effetti collaterali sistemici e locali. Solo dopo una serie di studi strumentali, il medico conclude che è consigliabile includere i bifosfonati nei regimi di trattamento.

Un po 'di storia

Inizialmente, i bifosfonati non erano sintetizzati per le esigenze dell'industria farmaceutica. Inoltre, quest'area della loro applicazione non è stata presa in considerazione per quasi 100 anni. Gli esteri dell'acido fosfonico sono stati prodotti per l'agricoltura. I fertilizzanti minerali sono stati creati sulla base, l'acqua per l'irrigazione del sottosuolo è stata addolcita. Le industrie tessili e della raffinazione del petrolio non hanno fatto a meno dei bifosfonati e li usano ancora attivamente.

Allo stesso tempo, medici e farmacisti hanno cercato di trovare modi per rafforzare la massa ossea. Una svolta in questo settore è una scoperta fatta da Astley Cooper. Nel 1824, questo medico inglese e chirurgo di corte della corte reale avanzarono un'ipotesi sulla relazione tra una maggiore fragilità delle ossa negli anziani e una certa patologia che si sviluppa nel loro corpo. La malattia è stata scoperta, sistematizzata e ha ricevuto un nome scientifico all'inizio del XX secolo. Ma per eliminare l'osteoporosi, per prevenire le sue pericolose complicazioni in quel momento non era possibile.

Lo svizzero Herbert Fleisch ha sperimentato a lungo con composti chimici. Nel 1968 scoprì che quando il pirofosfato inorganico entra in contatto con un fluido biologico, una quantità significativamente più bassa di precipitati di calcio. In modo che gli enzimi non influenzino in modo aggressivo il pirofosfato, l'atomo di fosforo nella sua molecola è stato sostituito da un atomo di carbonio. Inoltre ha aumentato significativamente l'attività biologica del composto chimico.

Ma prima di sintetizzare la prima preparazione farmacologica a base di bifosfonati, c'erano ancora 30 lunghi anni. Nel 1995, dopo lunghi studi clinici, iniziò la produzione su larga scala di agenti per il trattamento dell'osteoporosi ossea.

Meccanismo di azione

I bifosfonati sono ancora attivamente utilizzati nel trattamento dell'osteoporosi, nonostante siano state riscontrate alcune carenze. Ad esempio, è stato scoperto che i farmaci aumentano la densità ossea, ma non li rendono più forti. La struttura del tessuto osseo diventa simile ad alcune leghe metalliche – con un certo impatto fisico, si rompono in piccoli pezzi. Pertanto, negli schemi terapeutici, oltre ai bifosfonati, sono inclusi i preparati per rafforzare le ossa.

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Il bisfosfonato, o difosfonato, è un composto chimico sintetizzato artificialmente che ha una struttura vicina al pirofosfonato. Questa sostanza è responsabile dell'adesione del calcio al tessuto osseo. A differenza dei pirofosfonati biologici naturali, i bifosfonati sintetici hanno un'attività clinica più elevata. Hanno uno spettro più ampio di azione farmacologica.

Nei tessuti ossei sani, i processi metabolici procedono senza intoppi e, in caso di malfunzionamento, si attivano istantaneamente i meccanismi di compensazione per l'aggiornamento e la rigenerazione delle aree danneggiate. Le principali unità strutturali del tessuto osseo:

  • osteoblasti: giovani cellule ossee con un diametro di 15-20 micron, sintetizzando la sostanza intercellulare. Man mano che la matrice si accumula, vengono murati in essa e diventano osteociti;
  • gli osteoclasti sono gigantesche cellule multinucleate che rimuovono il tessuto osseo sciogliendo il componente minerale e distruggendo il collagene.

Nel corpo umano ci sono circa lo stesso numero di utilizzatori di osteoclasti e creatori di osteoblasti. Se il numero di distruttori inizia ad aumentare, si verifica l'apoptosi, un processo regolato di morte cellulare programmata. Altrimenti, uno squilibrio causerà gravi conseguenze, una delle quali è l'osteoporosi. I bifosfonati stimolano l'autodistruzione degli osteoclasti, ripristinando il naturale equilibrio delle cellule ossee. Dopo la penetrazione nel corpo, legano le molecole di calcio che si accumulano nel tessuto osseo. I composti chimici trattengono in modo affidabile un microelemento, essendo esposti a continui attacchi degli osteoclasti moltiplicati. Ma, prima di essere distrutti, i bifosfonati affrontano completamente il loro compito – aumentando la densità della massa ossea.

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Classificazione

Nella classificazione internazionale, i bifosfonati sono divisi in due grandi gruppi a seconda della struttura molecolare, o meglio, del contenuto della molecola di azoto nella struttura chimica. Per il trattamento dell'osteoporosi vengono utilizzati otto composti principali, che sono i principi attivi dei farmaci domestici e i loro parametri strutturali importati:

    senza azoto – clodronato, tiludronato, et>

I medicinali senza azoto sono farmaci di prima generazione che sono serviti da base per ulteriori sviluppi progressivi. Ma il loro uso è ancora rilevante nel trattamento dell'osteoporosi. Incorporando nel tessuto osseo, i bifosfonati privi di azoto vengono trasformati in composti – analoghi dell'ATP. Si accumulano in alta concentrazione negli osteoclasti e riducono significativamente la loro attività distruttiva. Prima che si verifichi la distruzione finale del farmaco, riesce a ripristinare parzialmente l'equilibrio disturbato a causa della distruzione degli osteoclasti.

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I farmaci contenenti azoto sono caratterizzati da una maggiore resistenza alle cellule aggressive. Resistono costantemente ad attacchi distruttivi di osteoclasti, il che spiega il loro prolungato effetto farmacologico. I bifosfonati contenenti aminoacidi sono farmaci di terza generazione con effetti meno tossici sugli organi interni.

Contro di bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosicaratteristiche
Effetto aggressivo sul sistema digestivoCon l'uso prolungato di farmaci, aumenta la probabilità di sviluppare ulcera peptica e gastrite a seguito di ulcerazione delle mucose
Corso terapeutico lungoPer aumentare la densità dei tessuti ossei o prevenirne il riassorbimento, è necessario assumere bifosfonati per 3-5 anni e dopo la loro cancellazione si osserva un deterioramento del risultato terapeutico
La possibilità di solo trattamento patogeneticoLe medicine eliminano gli effetti dell'osteoporosi, ma non sono in grado di sbarazzarsi della sua causa: disturbi metabolici, diminuzione del tasso di formazione degli osteoblasti
Basso assorbimento di ingredienti attiviDopo la penetrazione nel corpo, viene assorbito il 10% di bifosfonati. La parte non assorbita viene rapidamente evacuata dai reni
La necessità di altre medicineTipicamente, nei regimi terapeutici, i bifosfonati sono combinati con glucocorticosteroidi e preparati di calcio. Ciò aumenta notevolmente il carico farmacologico sul corpo del paziente.

Tipi di bifosfonati

Quando si sceglie un farmaco per il trattamento dell'osteoporosi, il medico si basa sui risultati di studi strumentali, esami generali del sangue e delle urine. Tiene conto dello stadio della malattia, del grado di danno tissutale, della storia e dell'età del paziente e della causa del riassorbimento osseo. La preferenza è data ai farmaci con un effetto più delicato. Ma a volte sono necessari mezzi più aggressivi per sopprimere rapidamente gli attacchi degli osteoclasti.

Nel trattamento dell'osteoporosi, vengono utilizzati i seguenti farmaci:

  • Clodronato. Inibisce gli osteoclasti, riduce la gravità del dolore nelle fasi avanzate dell'osteoporosi, trattiene il calcio nelle ossa, riducendo la sua concentrazione nella circolazione sistemica. Il clodronato è anche prescritto per prevenire lo sviluppo di ipercalcemia e demineralizzazione, che provoca la dissoluzione del tessuto osseo;
  • Tiludronate. Stimola attivamente la mineralizzazione, aumentando la densità ossea. È prescritto ai pazienti per un rapido recupero dopo fratture complesse, trattamento della malattia di Paget o osteodistrofia, con caratteristica fragilità delle ossa a causa di disturbi dei processi metabolici;
  • et>

  • Pamidronato Previene la riproduzione degli osteoclasti, riducendo la velocità dei processi catabolici e stimolando le reazioni biochimiche rigenerative;
  • Il bifosfonato di risendronato è caratterizzato da un'alta attività clinica in assenza di un marcato effetto tossico sul corpo. Il risendronato diventa spesso la prima scelta nel trattamento dell'osteoporosi, provocata dall'uso prolungato di glucocorticosteroidi;
  • Ibandronato Una profilattica efficace contro le fratture vertebrali spontanee. Rallenta la riproduzione degli osteoclasti, previene il riassorbimento osseo, trattenendo il calcio nelle strutture ossee.

Lo zoledronato inibisce il riassorbimento osseo, inducendo l'apoptosi degli osteoclasti. Pertanto, questo farmaco è prescritto per l'osteoporosi progressiva, quando l'obiettivo principale del trattamento è quello di rallentare e arrestare i processi distruttivi.

Controindicazioni e effetti collaterali

Ogni farmaco è caratterizzato da alcuni effetti collaterali e controindicazioni per l'uso. Ma la somiglianza delle proprietà farmacologiche consente di combinare condizioni patologiche in cui i bifosfonati non sono prescritti:

  • insufficienza renale acuta e cronica;
  • lesioni ulcerative ricorrenti dello stomaco e del duodeno;
  • ipocalcemia o mancanza di calcio nel corpo.

Le controindicazioni al trattamento con questi farmaci sono la gravidanza, l'allattamento e l'intolleranza individuale agli ingredienti attivi e ausiliari. In caso di violazione del regime posologico o di deposito di bifosfonati, possono svilupparsi reazioni avverse. Dal sistema digestivo sono possibili disturbi dispeptici: nausea, vomito, formazione eccessiva di gas, diarrea o costipazione, dolore epigastrico. I disturbi neurologici si manifestano con una diminuzione dell'acuità visiva, mal di testa, vertigini. Sono descritti casi di aritmia cardiaca, fibrillazione atriale, sviluppo di osteonecrosi delle articolazioni della mascella. A volte si verifica la febbre, complicata da brividi, debolezza, apatia, artralgia, dolore muscolare. I sintomi caratteristici di una reazione allergica locale sono gonfiore e arrossamento della pelle, comparsa di prurito ed eruzioni cutanee.

Shishkevich Vladimir - opinione ortopedica sulla crema di Hondrostrong

Shishkevich Vladimir, ortopedico - traumatologo, caporedattore del progetto ExpertNews.

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