Biszfoszfonátok az osteoporosis osztályozásának kezelésére, a gyógyszerek teljes leírása

A bisfoszfonátok olyan farmakológiai készítmények, amelyek kémiai összetételében foszfonsavak észterei vannak jelen. A gyógyszerek fő terápiás hatása az osteoporosisban megfigyelt csontvesztés megelőzése. A bisfoszfonátok csökkentik az izom-csontrendszer ezen patológiájára jellemző spontán törések kockázatát. A gyógyszereket patogenetikai terápiában és a megelőzésben egyaránt használják.

Bármely biszfoszfonátot számos ellenjavallat jellemzi. Az adagolási rend megsértésével vagy a hosszantartó alkalmazás eredményeként gyakran szisztémás és helyi mellékhatások jelentkeznek. Csak az instrumentális vizsgálatok sorozatát követően az orvos arra a következtetésre jutott, hogy tanácsos a biszfoszfonátokat bevonni a kezelési rendbe.

Shishkevich Vladimir, ortopédShishkevich Vladimir, ortopéd és traumatológus, projekt főszerkesztő ExpertNews.

Évek óta foglalkozom ízületekkel. Biztosan mondhatom, hogy az ízületek mindig kezelhetők, még a nagyon érett időskorban is.

Hondrostrong egy innovatív gyógyszer, amelyet az ízületi betegségek leküzdésére hoztak létre. Segít az ízületi gyulladás, ízületi gyulladás és más betegségek esetén. A krém használatának köszönhetően az ízületek gyorsan visszatérnek. A sérült porcszövet regenerálódik, ami megakadályozza a probléma további fejlődését.

Hondrostrong ízületi kezelésre

Orvosi központunk volt az első, aki tanúsított hozzáférést kapott a legújabb osteokondrozis és ízületi fájdalmak gyógyszeréhez - Hondrostrong. Bevallom neked, amikor először hallottam róla, csak nevetett, mert nem hittem a nagy hatékonyságában. De csodálkoztam, amikor elvégeztük a tesztelést: 4567 ember gyógyult teljes mértékben az izom-csontrendszer szervének betegségeiből, és ez az összes alany több mint 94% -a. 5.6% -uk érezte jelentős javulást, és csak 0.4% -uk nem észlelt javulást.

Hondrostrong A krém lehetővé teszi, hogy a lehető legrövidebb idő alatt elfelejtse a hát- és ízületi fájdalmakat, szó szerint 4 naptól kezdve, és még nagyon nehéz esetek is gyógyíthatóak néhány hónapon belül. Ezen felül a termék gyártója most kínál egy 50% kedvezmény ennek a gyógyszernek a teljes költsége.

Vásárol Hondrostrong gél

Egy kis történelem

A biszfoszfonátokat kezdetben nem állították elő a gyógyszeripar igényeinek kielégítésére. Ráadásul alkalmazásuk ezen területét közel 100 évig nem vették figyelembe. Foszfonsav-észtereket állítottak elő a mezőgazdaság számára. Ezek alapján ásványi műtrágyákat készítettek, a felszín alatti öntözéshez vizet meglágyítottak. A textil- és olajfinomító ipar nem ment biszfoszfonátok nélkül, és továbbra is aktívan használja őket.

Ugyanakkor az orvosok és gyógyszerészek megkísérelték megtalálni a csonttömeg megerősítésének módjait. Az áttörés ezen a területen az Astley Cooper felfedezése. 1824-ben ez az angol orvos és a királyi bíróság sebésze hipotézist fogalmazott meg az időskorúak csontok fokozott törékenysége és a testükben kialakuló bizonyos patológia kapcsolatáról. A betegséget felfedezték, rendszerezték és tudományos nevet kaptak a huszadik század elején. A csontritkulás kiküszöbölése, annak veszélyes szövődményeinek megelőzése azonban akkor nem volt lehetséges.

A svájci Herbert Fleisch hosszú ideig kísérletezett vegyi anyagokkal. 1968-ban felfedezte, hogy ha a szervetlen pirofoszfát érintkezésbe kerül egy biológiai folyadékkal, akkor lényegesen kisebb mennyiségű kalcium csapódik ki. Annak érdekében, hogy az enzimek ne agresszíven befolyásolják a pirofoszfátot, a molekula foszforatomját szénatom váltotta fel. Ez jelentősen növeli a kémiai vegyület biológiai aktivitását.

Mielőtt azonban az első biszfoszfonátokon alapuló farmakológiai készítményt szintetizálták, még mindig volt 30 hosszú év. 1995-ben, hosszú klinikai vizsgálatok után megkezdődött a csontritkulás kezelésére szolgáló szerek nagyléptékű előállítása.

Olvasd el a cikket: A térd ragasztásainak törése

Hatásmechanizmus

A bisfoszfonátokat továbbra is aktívan alkalmazzák az oszteoporózis kezelésében, számos feltárt hiányosság ellenére. Például azt találták, hogy a gyógyszerek növelik a csontsűrűséget, de nem teszik erősebbé. A csontszövet szerkezete hasonló lesz bizonyos fémötvözetekhez - bizonyos fizikai hatással kis darabokra bontódnak. Ezért a terápiás sémákban a biszfoszfonátokon kívül a csontok megerősítésére szolgáló készítményeket is tartalmaznak.

A biszfoszfonát vagy difoszfonát egy mesterségesen szintetizált kémiai vegyület, amely szerkezete közel áll a pirofoszfonáthoz. Ez az anyag felelős a kalcium tapadásáért a csontszövetbe. A természetes biológiai pirofoszfonátoktól eltérően azonban a szintetikus biszfoszfonátok klinikai aktivitása nagyobb. Szélesebb farmakológiai hatással rendelkeznek.

Az egészséges csontszövetekben az anyagcsere folyamata zökkenőmentesen zajlik, és bármilyen meghibásodás esetén a sérült területek frissítésére és regenerálására szolgáló kompenzációs mechanizmusok azonnal bekapcsolnak. A csontszövet főbb szerkezeti egységei:

  • csontritkulások - 15-20 mikron átmérőjű fiatal csontsejtek, amelyek intercelluláris anyagot szintetizálnak. Amint a mátrix felhalmozódik, falba kerülnek és osteocytá válnak;
  • Az oszteoklasztok óriás, többmagvú sejtek, amelyek eltávolítják a csontszövetet az ásványi anyag feloldásával és a kollagén elpusztításával.

Az emberi testben körülbelül azonos számú oszteoklaszt-hasznosító és osteoblast-készítő van. Ha a pusztítók száma növekedni kezd, akkor apoptózis lép fel - a programozott sejthalál szabályozott folyamata. Ellenkező esetben az egyensúlyhiány súlyos következményeket okoz, amelyek közül az egyik az oszteoporózis. A biszfoszfonátok stimulálják az oszteoklasztok önpusztulását, helyreállítva a csontsejtek természetes egyensúlyát. A testbe való behatolás után kötődnek a csontszövetben felhalmozódó kalciummolekulákhoz. A kémiai vegyületek megbízhatóan tartják a mikroelemet, és ki vannak téve a szaporodott oszteoklasztok folyamatos rohamainak. De mielőtt elpusztulnának, a biszfoszfonátok teljesen megbirkóznak feladataikkal - növelik a csonttömeg sűrűségét.

Még a „elhanyagolt” ízületi problémák is gyógyíthatók otthon! Ne feledje, hogy kenje be naponta egyszer.

Osztályozás

A nemzetközi osztályozásban a biszfoszfonátok két nagy csoportra oszlanak a molekuláris szerkezettől, vagy inkább a nitrogénmolekula kémiai szerkezetétől függően. Az oszteoporózis kezelésére nyolc fő vegyületet használnak, amelyek a házi gyógyszerek aktív alkotóelemei és importált szerkezeti paraméterei:

    nitrogénmentes - klodronát, tiludronát és et

A nitrogénmentes gyógyszerek első generációs gyógyszerek, amelyek alapját képezték a további progresszív fejlesztéseknek. De alkalmazásuk továbbra is releváns az osteoporosis kezelésében. A csontszövetbe ágyazva a nitrogénmentes biszfoszfonátok vegyületekké alakulnak - az ATP analógjai. Nagy koncentrációban halmozódnak fel oszteoklasztokban és jelentősen csökkentik pusztító aktivitásukat. Mielőtt megtörténik a gyógyszer végleges megsemmisítése, sikerül részben helyreállítania az oszteoklasztok elpusztulása miatt bekövetkező zavart egyensúlyt.

A nitrogéntartalmú gyógyszereket az agresszív sejtekkel szembeni nagyobb ellenállás jellemzi. Állandóan ellenállnak az oszteoklasztok pusztító rohamainak, ez magyarázza meghosszabbított farmakológiai hatásaikat. Az amino-tartalmú biszfoszfonátok harmadik generációs gyógyszerek, amelyek kevésbé toxikus hatással vannak a belső szervekre.

A biszfoszfonátok hátrányai az osteoporosis kezelésében jellemzők
Agresszív hatás az emésztőrendszerre A gyógyszerek hosszan tartó használata esetén növekszik a nyálkahártya fekély eredményeként kialakuló peptikus fekély és gastritis kialakulásának valószínűsége
Hosszú terápiás folyamat A csontszövetek sűrűségének növelése vagy a felszívódás megakadályozása érdekében 3-5 éven át kell venni a biszfoszfonátokat, és törlésük után megfigyelhető a terápiás eredmény romlása.
Csak a kórokozók kezelésének lehetősége A gyógyszerek kiküszöbölik az osteoporosis hatásait, de nem képesek megszabadulni az okától - anyagcserezavarok, az osteoblast képződés sebességének csökkenése
A hatóanyagok alacsony felszívódása A testbe történő behatolás után a biszfoszfonátok 10% -a felszívódik. A nem adszorbeált részt a vesék gyorsan evakuálják
Más gyógyszerek szükségessége A terápiás kezelési módokban általában a biszfoszfonátokat glükokortikoszteroidokkal és kalciumkészítményekkel kombinálják. Ez súlyosan növeli a beteg testének farmakológiai terheit.
Olvasd el a cikket: A csípőízület artrózisának alternatív kezelése lehetséges, vagy nem

A biszfoszfonátok típusai

Az osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszer kiválasztásakor az orvos a műszeres vizsgálatok, az általános vér- és vizeletvizsgálat eredményeire támaszkodik. Figyelembe veszi a betegség stádiumát, a szövetkárosodás mértékét, a beteg történetét és életkorát, valamint a csontfelszívódás okát. Előnyösek a gyengébb hatású gyógyszerek. De néha agresszívabb eszközökre van szükség az oszteoklasztok rohamainak gyors elnyomására.

Az oszteoporózis kezelésében a következő gyógyszereket használják:

  • Clodronate. Gátolja az osteoclastokat, csökkenti a fájdalom súlyosságát az osteoporosis késői stádiumaiban, visszatartja a kalciumot a csontokban, csökkentve a koncentrációt a szisztémás keringésben. A klodronátot szintén felírják a hiperkalcémia és a demineralizáció kialakulásának megelőzésére, amely provokálja a csontszövet feloldódását;
  • Tiludronát. Aktív stimulálja az mineralizációt, növelve a csontsűrűséget. Azt írják elő a betegek számára, hogy gyorsan felépüljenek komplex törések, Paget-kór kezelése vagy osteodystrophia esetén, a csontok jellegzetes törékenységével, az anyagcsere-folyamatok zavara miatt;
  • et>

  • A pamidronát megakadályozza az oszteoklasztok szaporodását, csökkenti a katabolikus folyamatok sebességét és stimulálja a regeneráló biokémiai reakciókat.
  • A riszendronát-biszfoszfonátot magas klinikai aktivitás jellemzi, ha nincs kifejezett toxikus hatása a testre. A rizendronát gyakran az első választás az osteoporosis kezelésében, amelyet a glükokortikoszteroidok hosszan tartó használata vált ki;
  • Ibandronát Hatékony profilaktikus módszer a spontán csigolyatörések ellen. Lassítja az oszteoklasztok szaporodását, megakadályozza a csontfelszívódást, megtartva a kalciumot a csontszerkezetekben.

A zoledronát gátolja a csontfelszívódást, indukálva az oszteoklasztok apoptózist. Ezért ezt a gyógyszert progresszív oszteoporózis esetén írják elő, amikor a kezelés elsődleges célja a pusztító folyamatok lelassítása és leállítása.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mindegyik gyógyszert bizonyos mellékhatások és ellenjavallatok jellemzik. De a farmakológiai tulajdonságok hasonlósága lehetővé teszi azoknak a kóros állapotoknak a kombinálását, amelyekben a biszfoszfonátokat nem írják elő:

  • akut és krónikus veseelégtelenség;
  • a gyomor és a duodenum ismétlődő fekélyes léziói;
  • hypocalcaemia vagy kalciumhiány a szervezetben.

Ezen gyógyszerekkel történő kezelés ellenjavallata a terhesség, a szoptatás, valamint az aktív és segédanyagok egyéni intoleranciája. Az adagolási rend megsértése vagy a biszfoszfonátok letétbe helyezésekor mellékhatások jelentkezhetnek. Az emésztőrendszerből diszpeptikus rendellenességek léphetnek fel: hányinger, hányás, túlzott gázképződés, hasmenés vagy székrekedés, mellkasi fájdalom. A neurológiai rendellenességek a látásélesség, fejfájás, szédülés csökkenésével nyilvánulnak meg. Leírják a szívritmuszavar, pitvarfibrilláció, az állkapocs-ízületek osteonecrosisának kialakulását. Előfordulhat, hogy láz fordul elő, hidegrázás, gyengeség, apátia, ízületi fájdalom, izomfájdalom miatt. A helyi allergiás reakció jellegzetes tünetei a bőr duzzanat és bőrpír, viszketés és kiütések megjelenése.

Vladimir Shishkevich

Ortopéd sebész, traumatológus, vertebrologist. Szakterülete a betegségek ortopédiai, traumatológiai, vertebrológiai profiljai. Diagnosztizálja az izom-csontrendszeri betegségeket, folytatja a kezelést, figyelemmel kíséri a gyógyulási folyamatot, a sérülésekből és a műtétekből való gyógyulást, az immobilizáló kötszer felvitelét, a diszlokációk és törések zárt korrekcióját.

ExpertNews